Уникальный аспирин
Кто не знает аспирин? Ацетилсалициловая кислота – таково его официальное название – входит в список важнейших лекарственных средств ВОЗ. Он не исчезает с полок наших аптек уже второй век, являясь самым применяемым лекарственным препаратом в мире. Это – уникум среди лекарственных препаратов, который учит нас истории открытий, исследований и отношения к лекарствам, людям и между людьми.
Ещё в 3000-1500 гг до н.э. ива использовалась в различных формах шумерами и египтянами. В папирусе Эберса (по фамилии немецкого египтолога Георга Эберса, купившего папирус у уличного продавца) – египетской медицинской энциклопедии тех лет - было 877 рецептов и большинство из них содержали иву. Иву использовал Гиппократ и Авл Корелий Цельс. О полезных свойствах ивовых знали жители Азии, североамериканские индейцы и племена Южной Африки. «Официально» первая запись о применении ивовой коры в качестве анальгетика датирована 1934 г до н.э.
В 1763 г Британское королевское общество публикует отчет викария Эдварда Стоуна (Edward Stone) об экспериментах по лечению лихорадок сушёным порошком коры ивы.
1838 был открыт салицин - основное действующее вещество рецептур из коры ивы (Johann Buchner). Однако производить его было сложно и дорого, а его более простой и дешевый вариант - салициловая кислота (её синтезировал в 1838 г Raffaele Piria) - имел мощное побочное действие на желудочно-кишечный тракт.
В 1852 году француз Charles Gerhardt впервые определил структуру и синтезировал вещество, которое он назвал «салицилово-уксусный ангидрид», позже ставшее называться ацетилсалициловой кислотой. Но вещество не было стабильным, процедура была сложной и трудоёмкой, поэтому особого значения он этому не придал, хотя о терапевтических свойствах салицина знал.
В 1874 немецкая компания Heyden Chemical Co построила собственный завод по производству салициловой кислоты. Пациенты стояли перед выбором: дорогой салицин (в 1877 году стоил в Лондоне примерно 50 пенсов за унцию) или салициловая кислота (примерно 5 пенсов за унцию), но с последствиями для желудка.
В 1876 году Thomas Maclagan опубликовал в журнале Lancet результаты первого клинического исследования салицина (8 пациентов 😏 , а вначале он принимал его сам), которое показало его эффективность для снятия жара, а также уменьшения воспаления суставов у пациентов с ревматизмом. Несмотря на имеющиеся данные по эффективности, негативное влияние на желудок препятствовало выходу препарата в «широкие массы».
В 1890 году Friedrich Carl Duisberg организовал в компании Bayer AG два специализированных отделения: по созданию новых лекарств (руководитель Arthur Eichengrün) и по тестированию полученных веществ (руководитель Heinrich Dreser). В 1894 г в компанию приходит химик Felix Hoffmann, который по заданию Arthur Eichengrün в 1897 году начал работы по поиску менее раздражающего желудок соединения салициловой кислоты и в том же году синтезировал ацетилсалициловую кислоту с помощью уксусной кислоты, получив химически чистую и стабильную форму вещества.
Однако Dreser после ознакомления с данными первых клинических исследований (КИ) отверг препарат на том основании, что тот мог вызвать тахикардию и сердцебиение. Он считал, что аспирин не имеет какой-либо ценности. Началась «битва» между Dreser и Eichengrün, который провёл собственные КИ, показал отсутствие неблагоприятных влияний на сердце, привлёк начальника и выиграл этот бой – препарат пошёл в производство и Bayer первой запатентовала процесс стабильного синтеза ацетилсалициловой кислоты.
В 1899 г ацетилсалициловая кислота получает название «Аспирин Bayer». Буква «А» обозначала ацетил, корень «спир» - растение в качестве основы (Spiraea ulmaria (лабазник, он же таволга), из которого получали салицин) и окончание «ин» - дань традиции по названию лекарств. Хотя существует и альтернативная версия происхождения названия – в честь заступника всех страдающих головной болью Св. Аспиринуса.
ПРОДОЛЖЕНИЕ ДАЛЕЕ
Кто не знает аспирин? Ацетилсалициловая кислота – таково его официальное название – входит в список важнейших лекарственных средств ВОЗ. Он не исчезает с полок наших аптек уже второй век, являясь самым применяемым лекарственным препаратом в мире. Это – уникум среди лекарственных препаратов, который учит нас истории открытий, исследований и отношения к лекарствам, людям и между людьми.
Ещё в 3000-1500 гг до н.э. ива использовалась в различных формах шумерами и египтянами. В папирусе Эберса (по фамилии немецкого египтолога Георга Эберса, купившего папирус у уличного продавца) – египетской медицинской энциклопедии тех лет - было 877 рецептов и большинство из них содержали иву. Иву использовал Гиппократ и Авл Корелий Цельс. О полезных свойствах ивовых знали жители Азии, североамериканские индейцы и племена Южной Африки. «Официально» первая запись о применении ивовой коры в качестве анальгетика датирована 1934 г до н.э.
В 1763 г Британское королевское общество публикует отчет викария Эдварда Стоуна (Edward Stone) об экспериментах по лечению лихорадок сушёным порошком коры ивы.
1838 был открыт салицин - основное действующее вещество рецептур из коры ивы (Johann Buchner). Однако производить его было сложно и дорого, а его более простой и дешевый вариант - салициловая кислота (её синтезировал в 1838 г Raffaele Piria) - имел мощное побочное действие на желудочно-кишечный тракт.
В 1852 году француз Charles Gerhardt впервые определил структуру и синтезировал вещество, которое он назвал «салицилово-уксусный ангидрид», позже ставшее называться ацетилсалициловой кислотой. Но вещество не было стабильным, процедура была сложной и трудоёмкой, поэтому особого значения он этому не придал, хотя о терапевтических свойствах салицина знал.
В 1874 немецкая компания Heyden Chemical Co построила собственный завод по производству салициловой кислоты. Пациенты стояли перед выбором: дорогой салицин (в 1877 году стоил в Лондоне примерно 50 пенсов за унцию) или салициловая кислота (примерно 5 пенсов за унцию), но с последствиями для желудка.
В 1876 году Thomas Maclagan опубликовал в журнале Lancet результаты первого клинического исследования салицина (8 пациентов 😏 , а вначале он принимал его сам), которое показало его эффективность для снятия жара, а также уменьшения воспаления суставов у пациентов с ревматизмом. Несмотря на имеющиеся данные по эффективности, негативное влияние на желудок препятствовало выходу препарата в «широкие массы».
В 1890 году Friedrich Carl Duisberg организовал в компании Bayer AG два специализированных отделения: по созданию новых лекарств (руководитель Arthur Eichengrün) и по тестированию полученных веществ (руководитель Heinrich Dreser). В 1894 г в компанию приходит химик Felix Hoffmann, который по заданию Arthur Eichengrün в 1897 году начал работы по поиску менее раздражающего желудок соединения салициловой кислоты и в том же году синтезировал ацетилсалициловую кислоту с помощью уксусной кислоты, получив химически чистую и стабильную форму вещества.
Однако Dreser после ознакомления с данными первых клинических исследований (КИ) отверг препарат на том основании, что тот мог вызвать тахикардию и сердцебиение. Он считал, что аспирин не имеет какой-либо ценности. Началась «битва» между Dreser и Eichengrün, который провёл собственные КИ, показал отсутствие неблагоприятных влияний на сердце, привлёк начальника и выиграл этот бой – препарат пошёл в производство и Bayer первой запатентовала процесс стабильного синтеза ацетилсалициловой кислоты.
В 1899 г ацетилсалициловая кислота получает название «Аспирин Bayer». Буква «А» обозначала ацетил, корень «спир» - растение в качестве основы (Spiraea ulmaria (лабазник, он же таволга), из которого получали салицин) и окончание «ин» - дань традиции по названию лекарств. Хотя существует и альтернативная версия происхождения названия – в честь заступника всех страдающих головной болью Св. Аспиринуса.
ПРОДОЛЖЕНИЕ ДАЛЕЕ