🧪 Усложнение структуры β-циклодекстринов: работаем с плохо растворимыми лекарствами
Ученые Института химии растворов получили результаты по ряду направлений исследований. В чем суть научных открытий – рубрике «ИХР РАН: краткий обзор итогов».
Научные сотрудники лаборатории «Химия олигосахаридов и функциональных материалов на их основе» выявили влияние усложнения структуры нативного β-циклодекстрина на эффективность солюбилизирующего действия по отношению к плохорастворимым лекарственным соединениям.
Солюбилизирующий эффект циклодекстринов был продемонстрирован в рамках данной работы на примере барицитиниба – иммуномодулятора нового поколения, использующегося при лечении артрита, алопеции и COVID-19 и имеющего низкую растворимость в водных растворах.
Показано, что наиболее эффективным солюбилизатором является метилированный β-циклодекстрин, образующий с барицитинибом устойчивые 1:1 комплексы включения за счет повышения гидрофобности макроциклической полости при частичном замещении внешних гидроксилов СН3-группами.
Полученные в ходе экспериментов результаты могут служить основой разработки водорастворимых форм барицитиниба.
Ученые Института химии растворов получили результаты по ряду направлений исследований. В чем суть научных открытий – рубрике «ИХР РАН: краткий обзор итогов».
Научные сотрудники лаборатории «Химия олигосахаридов и функциональных материалов на их основе» выявили влияние усложнения структуры нативного β-циклодекстрина на эффективность солюбилизирующего действия по отношению к плохорастворимым лекарственным соединениям.
Солюбилизирующий эффект циклодекстринов был продемонстрирован в рамках данной работы на примере барицитиниба – иммуномодулятора нового поколения, использующегося при лечении артрита, алопеции и COVID-19 и имеющего низкую растворимость в водных растворах.
Показано, что наиболее эффективным солюбилизатором является метилированный β-циклодекстрин, образующий с барицитинибом устойчивые 1:1 комплексы включения за счет повышения гидрофобности макроциклической полости при частичном замещении внешних гидроксилов СН3-группами.
Полученные в ходе экспериментов результаты могут служить основой разработки водорастворимых форм барицитиниба.