✨ Антигистаминные средстваГистамин - биогенный амин, который вырабатывается в организме человека и депонируется прежде всего в тучных клетках, базофильных гранулоцитах и тромбоцитах. Он является важнейшим медиатором аллергических реакций I типа и псевдоаллергической крапивницы. Кроме того, тучные клетки и гистамин усиливают реакции III и IV типов.
Гистамин оказывает свое действие через четыре вида мембранных рецепторов, связанных с G-белком:
🔵 H1-рецепторы: аллергические и псевдоаллергические реакции.
🔵 Н2-рецепторы: стимуляция секреции желудочного сока, кардиальные хронотропный и инотропный эффекты, вазодилатация.
🔵 Н3-рецепторы: высвобождение нейротрансмиттеров в ЦНС.
🔵 Н4-рецепторы: хемотаксис иммунных и воспалительных клеток.
✅ Механизм действияАнтигистаминные вещества действуют как конкурентные антагонисты рецепторов гистамина. В то время как препараты первого поколения блокируют рецепторы неспецифически и обладают широким спектром действия и побочными эффектами, новейшие препараты обладают специфичностью к отдельным видам рецепторов и подразделяются на антигистаминные Н1, Н2, Н3 и Н4 соответственно, причем в настоящее время терапевтическое значение имеют только антигистаминные Н1 и Н2 (Н1 - антиаллергический эффект, а Н2- защита желудка) лекарственные средства.
Н1-антигистаминные препараты применяются при аллергических и псевдоаллергических заболеваниях, в частности крапивнице.
Н1-блокаторы первого поколения (клемастин, кетотифен, хлорфенамин) благодаря лиофильности, легко проникают через гематоэнцефалический барьер и оказывают седативное действие. Этот побочный эффект можно терапевтически использовать, назначая препарат для приема перед сном. К другим нежелательным побочным эффектам относятся нарушения сердечного ритма, парадоксальные состояния возбуждения со склонностью к судорогам у детей и увеличение массы тела.
Н1-блокаторы второго и третьего поколения (цетиризин, лоратадин, дезлоратадин, фексофенадин) не проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому не влияют на работоспособность и при их приеме отсутствуют ограничения по вождению автомобиля.
✅ ПоказанияСистемное применение (перорально):
🔵 Аллергический ринит;
🔵 Аллергический конъюнктивит;
🔵 Крапивница.
Важно начинать принимать антигистаминные препараты незадолго до начала сезонной аллергии, а затем принимать их постоянно. Положительное действие оказывается при таких острых состояниях, как гиперсекреция, чихание, зуд. Отек слизистых следует лечить превентивно, а не во время приступа.
Системное применение (внутривенно): вводятся сразу при анафилактической реакции на лекарственные препараты или укусы насекомых, чтобы обеспечить наиболее быстрое развитие эффекта.
Внимание. При заболеваниях печени или при одновременном приеме лекарственных препаратов, биотрансформация которых осуществляется с участием цитохрома Р450, существует риск токсических эффектов с опасными нарушениями сердечного ритма (терфенадин). Важно: следует учитывать возможные побочные эффекты, развивающиеся при одновременном приеме с макролидами (эритромицин), контрацептивными пероральными препаратами, циклоспорином А, а также при употреблении в пищу грейпфрутов!
Местное применение: при рините и аллергическом конъюнктивите Н1-антигистаминные препараты можно применять в форме назального спрея или глазных капель. Эффект такого способа применения меньше, чем достигается при последовательной системной профилактике.