Новая эндо-фуканаза для селективного получения антикоагулянтных олигосахаридов из бурых водорослей
🧬 Наши коллеги представили данные исследования нового фермента Wef3, выделенного из морской бактерии Winogradskyella eximia. Этот фермент семейства GH107 избирательно разрезает сложные сахара бурых водорослей, фукоиданы, строго по α-(1,3)-связям между 2,4-дисульфатированными остатками фукозы. Такая ювелирная специфичность позволяет получать короткие олигосахаридные фрагменты с сохранением ключевых сульфатных групп, отвечающих за биологическую активность.
🔬 В ходе экспериментов ферментом были обработаны фукоиданы из двух видов водорослей Saccharina. Полученные низкомолекулярные производные показали выраженное антикоагулянтное действие в тестах на плазме крови, сопоставимое с низкомолекулярным гепарином. Критическим фактором эффективности оказалось содержание 2,4-дисульфатированных остатков: чем их больше, тем выше активность. При этом снижение молекулярной массы уменьшало нежелательную активацию тромбоцитов, что открывает перспективы для создания пероральных форм препаратов.
💊 Авторы подчёркивают, что источник фукоидана определяет конечный сульфатный профиль и, следовательно, биологические свойства получаемых олигосахаридов. Ферментативная деполимеризация с помощью Wef3 позволяет «настраивать» гемостатический профиль, удаляя высокомолекулярные фракции, ответственные за побочные эффекты. Это первый пример GH107-фуканазы с доказанной селективностью к 2,4-дисульфатированию, что делает её перспективным инструментом для разработки новых антикоагулянтов с улучшенной биодоступностью.
🔗 Подробнее на сайте института
🔬 ТИБОХ | 📲 ВК | 👻 MAX
🧬 Наши коллеги представили данные исследования нового фермента Wef3, выделенного из морской бактерии Winogradskyella eximia. Этот фермент семейства GH107 избирательно разрезает сложные сахара бурых водорослей, фукоиданы, строго по α-(1,3)-связям между 2,4-дисульфатированными остатками фукозы. Такая ювелирная специфичность позволяет получать короткие олигосахаридные фрагменты с сохранением ключевых сульфатных групп, отвечающих за биологическую активность.
🔬 В ходе экспериментов ферментом были обработаны фукоиданы из двух видов водорослей Saccharina. Полученные низкомолекулярные производные показали выраженное антикоагулянтное действие в тестах на плазме крови, сопоставимое с низкомолекулярным гепарином. Критическим фактором эффективности оказалось содержание 2,4-дисульфатированных остатков: чем их больше, тем выше активность. При этом снижение молекулярной массы уменьшало нежелательную активацию тромбоцитов, что открывает перспективы для создания пероральных форм препаратов.
💊 Авторы подчёркивают, что источник фукоидана определяет конечный сульфатный профиль и, следовательно, биологические свойства получаемых олигосахаридов. Ферментативная деполимеризация с помощью Wef3 позволяет «настраивать» гемостатический профиль, удаляя высокомолекулярные фракции, ответственные за побочные эффекты. Это первый пример GH107-фуканазы с доказанной селективностью к 2,4-дисульфатированию, что делает её перспективным инструментом для разработки новых антикоагулянтов с улучшенной биодоступностью.
🔗 Подробнее на сайте института
🔬 ТИБОХ | 📲 ВК | 👻 MAX