Запрещенный фармаколог 2.0

Метенолон - самый «джентльменский» анаболический андрогенный стероид из всех. Формула впервые опубликована в 1960, а в 1962 Squibb вывел препарат на американский рынок под именем «Нибал» (тут нужно подавить в себе дикое желание удвоить гласный звук). Права быстро перекупила немецкая Schering, и препарат появился под название Примоболан (ласково «Прима»).

Метенолон - ещё один дериват дигидротестостерона. Но вместо грубой хирургии, как у станозолола, тут сработали тоньше.

Двойная связь между C1 и C2 плюс метильная группа в C1. Это защищает молекулу от быстрого разрушения ферментами в мышечной ткани и даёт ей ту самую мягкость.

Ноль ароматизации. С ароматазой метенолон не взаимодействует в принципе - ни отеков, ни скачков давления, ни гинекомастии.

Пероральная форма (метенолона ацетат) - редкий экземпляр в стероидной химии. Внезапно не является 17α-алкилированной, метильная группа в C1 защищает молекулу при прохождении через печень. Плата за это - низкая биодоступность, отсюда и горсти таблеток.

Инъекционная форма (метенолона энантат) - обычный масляный депо-раствор с постепенным высвобождением.

Слухи упорно связывают форму Арнольда Шварценеггера именно с примоболаном в связке с тестостероном и метандиеноном. Но это именно устойчивая легенда индустрии, а не документированный факт. Сам Арнольд эту историю никогда официально не подтверждал.

Атлеты 70-х ценили примоболан за три свойства.

Сохранение мышц на дефиците калорий - препарат неплохо связывается с андрогенными рецепторами и работает как антикатаболик даже при серьезном недоедании.

Медицинскую историю применения. Метенолон реально использовали при апластической анемии, кахексии на фоне СПИДа и онкологии, а также у недоношенных детей и детей с задержкой роста. Из этого, впрочем, не стоит делать вывод про «беспрецедентную безопасность». Выбор был скорее связан с мягким андрогенным профилем.

Относительную пригодность для женщин за счет низкого андрогенного индекса (44-57) при умеренном анаболическом (около 88). Риск вирилизации ниже, чем у большинства других ААС, но не нулевой.

Примоболан - один из самых дорогих и часто подделываемых стероидов на чёрном рынке. По неофициальным оценкам форумов (точной статистики тут по понятным причинам нет), львиная доля «элитной Примы» - это банальная смесь тестостерона пропионата и дростанолона.

Угнетение оси. Миф про «вообще не давит» не выдерживает проверки. Давит мягче и медленнее, чем тренболон или нандролон, но при высоких дозах и длинных курсах эндогенный тестостерон всю равно проседает.

Липидный профиль и алопеция. Как производное ДГТ, метенолон способен сдвигать снижать ЛПВП, повышать ЛПНП и ускорять облысение у предрасположенных.

Прима долго считалась невидимкой среди ААС. Но современные LC-MS/MS и обнаружение долгоживущих метаболитов значительно расширили окно детекции, вплоть до нескольких месяцев после инъекции, точная цифра зависит от дозы, эфира и лаборатории.
Несмотря на скромный анаболический эффект (набрать 10 кг качественной массы на одном примоболане без тонны сопутствующей фармы - фантастика), атлеты из разных дисциплин регулярно горят именно на нем. Примоболан остаётся любимой игрушкой тех, кто боится побочек, но верит, что за большие деньги можно обмануть и природу, и допинг-контроль.

Отмечены 40,000 случаев абортивного течения полиомиелита, более 100 паралитического и 5 фатальных. Итог - перестройка системы американского контроля качества вакцин.

Что со всем этим делать.
Наверное, достать ветпаспорт и посмотреть номер серии. Если песель получил другую серию, можно выдохнуть и выпить.

В нашем случае была серия 18. Мультикан из немногих опций выбирали сознательно, так как по отзывам претензии были по переносимости, но не по эффекту.

Если собака привита из этих серий и с ней что-то не так, то нужны ветеринар, а если поздно, то бумаги. Ветпаспорт с отметкой, чек, заключения врачей, анализы. В случае гибели - вскрытие и ПЦР (если сделают…) Без бумажки в суде… увы.

И главное, что стоит держать в голове. Проблема тут не в вакцинации как таковой, а в конкретных партиях конкретного производителя. Массовый отказ от прививок закончится вспышками чумки, парвовируса и настоящего бешенства, а вот это уже будет катастрофа совсем другого масштаба. Как показывает вся история выше, к вакцинам в принципе претензий обычно нет. Претензии есть к тому, что творится на конкретном производстве в конкретный день.

Может, руки надо помыть тому заскорузлому пацану, что колбу держит. Не хочет сам - силой помыть.

Михаил Жванецкий.

В августе в Ярославской области начали массово гибнуть собаки после плановой прививки «Мультикан-8». Симптомы описывать не хочу, так как животных реально жалко (ветеринаром работать бы не смог). Умирали в основном щенки и мелкие породы, на четвертые-пятые сутки после укола.

Что изменилось за неделю
География расползлась. Изначально речь шла о 20-25 собаках в Ярославле, Рыбинске, Мышкине и Переславле. Сейчас, по данным местных СМИ, число погибших перевалило за сотню, а случаи фиксируют в Ярославской, Костромской, Ленинградской, Вологодской областях и Подмосковье. Отдельно всплывали истории из Калининграда (там собака умерла ещё 5 августа, до всего скандала), Саратова и Тюмени. Так что версия «это чисто ярославская аномалия» уже не работает.
Отозвано в итоге четыре серии: «Мультикан-8» номера 20 и 21, «Мультикан-6» номера 11 и 12. Россельхознадзор официально приостановил их оборот, прокуратура подключилась к проверке производителя.

Болезнь Ауески.
Пока все спорили, брак это или логистика, всплыла куда более конкретная версия, болезнь Ауески, она же псевдобешенство. Это герпесвирус, который в норме живёт у свиней и грызунов, а у собак вызывает ровно то, что описывали хозяева. Зуд до расчёсов, судороги, паралич и смерть за пару суток. Лечения нет. От бешенства отличается тем, что для человека не опасен (это, кстати, хорошая новость для тех, кого покусали собственные питомцы, а такие случаи были).
У части владельцев, вроде бы, на руках уже есть ПЦР-тесты, обнаружившие вирус Ауески в крови и тканях погибших собак.

«Ветбиохим» в ответ 21 августа выкатил первые результаты собственной проверки. Исследовали 10 проб архивных образцов (5 сухого компонента, 5 жидкого) на геном вируса Ауески. Все отрицательные. Контрольные образцы с заведомо внесённым вирусом сработали корректно, то есть тест рабочий.

В результате привычный тупик. У собак вирус находят, в архивных образцах вакцины нет. Дальше либо независимая экспертиза расставляет точки, либо это надолго.
Плюс никуда не делась версия самого производителя про «организованное деструктивное вмешательство враждебно настроенных третьих лиц». Доказательств как не было, так и нет.

Теперь история. Это далеко не первый случай.
Важно понимать, что подобные истории в ветеринарии происходят регулярно, и заканчиваются они очень по-разному.

1994, США. Вакцина от парвовируса, загрязнённая вирусом блютанга. Партия коммерческой вакцины для собак оказалась контаминирована посторонним вирусом. У беременных сук это вызывало аборты и гибель. Прямая аналогия с версией про Ауески. Посторонний живой вирус, попавший в препарат на производстве - это штука абсолютно реальная, а не конспирология.

1995, США. Отзыв всей линейки вакцин от чумки. Производитель был вынужден отозвать все свои биопрепараты, содержащие компонент против чумки, потому что после прививки через 1-2 недели у собак стали чаще обычного возникать неврологические реакции. Заметьте, отозвали не одну серию, а все сразу.

2016, Великобритания. Nobivac L4 от MSD. Вакцина от лептоспироза. Владельцы собак заявляли о тысячах случаев тяжелых реакций, регулятор получил около 2000 сообщений о подозреваемых побочках за два года, из них около 120 предполагаемых смертей. Была большая публичная кампания, WSAVA рекомендовала не колоть ее щенкам младше 12 недель. В итоге регулятор так и не нашел достаточных доказательств связи, с рынка препарат не отозвали. Хороший пример того, как громкая история может закончиться ничем, и не потому, что «замяли», а потому, что доказать причинно-следственную связь в ветеринарии реально тяжело.

Февраль 2026, США. Boehringer Ingelheim отозвал серию IMRAB. Это вакцина от бешенства для собак, кошек и хорьков. Отозвали одну серию (примерно 2.5% годовых продаж в США), всех привитых из этой партии рекомендовали привить заново, чтобы не было провала в защите от бешенства. Отзыв прошел спокойно, скучно и без истерики, ровно так, как это и должно выглядеть.

1955, США. Инцидент Cutter Labs. Одна из икон вакцинофобов. В партии вакцины от полиомиелита остался живой вирус из-за нарушения технологии инактивации.

Тренболон колю в очко - Стану я тупым качком…

Тренболон - вершина анаболической иерархии, тяжеловес фармакологического ада. Синтезирован в 1963 году французом Луи Веллюзом в лаборатории Roussel-Uclaf. Своё истинное призвание нашёл в ветеринарии под марками Finajet и Revalor. Цель - превратить чахлого бычка в тонну сухой говядины за минимальный срок.
Справедливости ради скажем, что в человеческую медицину он всё же ненадолго пробился. В конце прошлого столетия во Франции продавался эфир тренболона гексагидробензилкарбонат под названиями Параболан и Гексаболан (Negma). Им лечили истощение, тяжёлые ожоги и остеопороз. К 1997 году препарат сняли с производства не из-за неэффективности, а по совокупности побочек и коммерческих соображений. С тех пор зарегистрированного тренболона для людей в природе не существует, только ветеринарка и подполье.
В кругах биохакеров и билдеров-терминаторов чаще называется «Трен» или просто «Ацетат».
Если оксандролон - это, скорее, скальпель, то тренболон - бензопила без тормозов. Химически является производным 19-нортестостерона (родня нандролону), но с ядерными модификациями.

Тройка сопряжённых двойных связей (C4, C9, C11). Ароматазе тренболон не по зубам в принципе. Превратить его в эстрадиол невозможно. Анаболический и андрогенный индекс по классическим таблицам около 500 к 500 относительно тестостерона. Цифры красивые, но это старая фармакологическая условность, а не гарантия конкретного эффекта у конкретного человека.

Проходит мимо 5α-редуктазы. В ДГТ не превращается. Двойные связи в кольце просто не дают этому ферменту зацепиться. При этом сам тренболон связывается с андрогенными рецепторами в 3-5 раз сильнее тестостерона (в разных исследованиях цифра гуляет).

Прогестагенный эффект. Сильное сродство к прогестероновым рецепторам. Сам не ароматизируется, но через прогестагенную активность вполне способен спровоцировать гинекомастию и гиперпролактинемию, особенно в компании других препаратов, повышающих эстроген.
В бодибилдинге тренболон славится тем, что как будто нарушает законы термодинамики - наращивает сухие мышцы на дефиците калорий и одновременно сжигает жир.

Нейродрайв. Тренболон легко проходит гематоэнцефалический барьер и активно действует на ЦНС. Отсюда рост силовых и агрессии на тренировках.
Расплата за вид героя комикса - не столько деньги, сколько нервы и сосуды.

Tren cough. Реальный и хорошо задокументированный (пусть в основном на уровне отчётов самих атлетов, а не контролируемых испытаний) феномен. Микрокапля масляного раствора, попадая в повреждённый сосуд, провоцируют спазм лёгочных артериол и резкий кашлевой приступ. Организм на пару минут падает на пол и всерьёз пересматривает жизненные приоритеты. По-умному называется беттолепсия. Точный механизм (роль простагландинов) до конца не подтверждён, но версия рабочая.

Tren-rage и нейротоксичность. Бессонница, паранойя, вспышки агрессии и мордобой из-за ревности задокументированы неоднократно.

Ночная потливость и просевшая выносливость из-за гиперактивацияи симпатической нервной системы, задокументированный и очень частый побочный эффект.

Обнуление оси ГГГ. Тренболон резко подавляет выработку собственного тестостерона. Соло-курс без тестостероновой базы - путь к эректильной дисфункции.

Гепатотоксичность. Не только за счет холестаза, но и за счет прямого воздействия на митохондрии гепатоцитов.

Формы выпуска. Ацетат (короткий), энантат (длинный) и легендарный гексагидробензилкарбонат - тот самый бывший Параболан.

Спрятаться от допинг-контроля после тренболона нереально. Кто бы что не рассказывал.

Окно детекции. Долгоживущие метаболиты (в первую очередь эпитренболон) ловятся в течение нескольких месяцев после отмены. В литературе фигурируют сроки от нескольких недель до 4-5 месяцев, а в отдельных случаях и дольше, в зависимости от эфира и метаболизма конкретной тушки.

Нандролон - патриарх золотой эры анаболиков. Саму молекулу синтезировал ещё в 1950 году химик Бирч, а фармгигант Organon довёл дело до ума и вывел на рынок в 1962 под брендом Дека-Дураболин (в аптеках СССР продавался Ретаболил).
«Дека» или просто «Нандрик» в народе является прародителем всего семейства 19-норстероидов (включая тренболон).
Тестостерону провели легкую кастрацию - убрали метильную группу в C19-положении. Как результат:

Мягкая конверсия через 5α-редуктазу. Тестостерон под её действием превращается в агрессивный андрогенный ДГТ, а нандролон - в дигидронандролон, вещество куда как более вялое. В итоге по древней шкале анаболический индекс у нандролона около 125, андрогенный около 37.

Слабая ароматизация. В эстрадиол превращается примерно в 5 раз медленнее тестостерона. Воду задерживает, но без отёков, если не вводить ведрами.

Прогестагенная подлянка. Как и все 19-нор-производные, нандролон - агонист прогестероновых рецепторов. Именно через этот механизм, а не напрямую через пролактин, он чаще всего провоцирует гинекомастию.

В атлетиках, пауэрлифтинге и олдскульном бодибилдинге сабж ценили за две вещи.

«Смазка» для убитых суставов. Нандролон задерживает воду в синовиальных сумках и стимулирует синтез коллагена. Его даже применяют не по прямому назначению при травмах связок. Там, где станозолол превращает суставы в шарниры Железного Дровосека, Дека работает наоборот. Колени и плечи болят меньше, можно работать с весами и даже бежать марафон.
Warning: структурные повреждения она не чинит, просто маскирует боль.

Выраженный анаболический эффект и эритропоэз. Стабильный набор массы, рост гемоглобина и эритроцитов (отсюда, кстати, и пошло клиническое применение при анемии у пациентов с патологией почек).

Анаболическая мягкость нандролона обманчива. За суставной комфорт расплата специфическая и максимально грустная.

«Deca-Dick». Легендарный феномен, наводящий ужас на подвальных атлетов. Сочетание угнетения собственной оси ГГГ, повышенного прогестагенного фона и вялого метаболита ДНД реально множит либидо и эрекцию на ноль. Колоть Деку без тестостероновой базы - верный способ на несколько месяцев превратиться в философа.

Гиперпролактинемия и гинекомастия. Вялость, подавленное настроение, просевшее либидо. Продвинутая публика спасается каберголином, а еще регулярно сдает кровь.

Накопление в депо. Эфиры нандролона оседают в жировой ткани, откуда потом медленно поступают в кровь месяцами.
Окно обнаружения. По разным источникам составляет от нескольких месяцев до 18, в отдельных задокументированных случаях и дольше.
Маркеры. ВАДА ищет 19-норандростерон и 19-норэтиохоланолон. Все, что выше 2.5 нг/мл (в моче) является поводом для изучения изотопного состава. Если концентрация выше 15 нг/мл, дополнительных доказательств нарушения не нужно (если только атлет не окажется беременным). Отсюда и байки про «съел мясо некастрированного хряка», которые действительно всплывают в спортивных арбитражах. Смотрите кейсы Тайсона Фьюри и Шелби Хулихан. У хряков естественно вырабатывается нандролон, и теоретически такое возможно, хотя на практике доказать это конкретному спортсмену очень сложно (хряка в суд уже не приведешь, но мясо нужно представить).

Оксандролон. Гламурная Оксана и любимец фитнес-бикини
Самый обросший мифами и коммерческой наценкой препарат во всём анаболическом пантеоне. Разработан в лаборатории G.D. Searle & Co. (папа - Рафаэль Паппо), впервые описан в литературе в 1962 году и выведен на рынок США в 1964-м под брендом Анавар.

Оксандролон - синтетическое производное дигидротестостерона, над которым компрачикосы провели одну ключевую операцию - заменили в С2 А-кольца углерод на кислород. Именно эта замена определяет всю специфику молекулы - устойчивость к метаболизму и высокий анаболический индекс. По классической шкале у оксандролона анаболический индекс 322-630, а андрогенный - 24. Цифры красивые, но помните, это животная модель середины прошлого века, у человека разрыв между «анаболизмом» и «андрогенностью» на практике куда скромнее.

Особенности.

Ароматизации нет. Вот прямо совсем.

Формальный парадокс 17α-алкилирования. Оксандролон технически 17α-алкилированный пероральный стероид, а значит по идее обязан насиловать печень. Но кислородное замещение в A-ринге меняет пути метаболизма настолько, что препарат заметно щадит гепатоциты по сравнению с другими алкилированными снадобьями. Около трети принятой дозы выводится почками в неизменном виде уже в первые трое суток. Это не значит, что печени начхать. Повышение трансаминаз - самый частый побочный эффект в клинических испытаниях, просто он обычно временный и бессимптомный.

Спортивный потенциал Оксаны драматически переоценен разными качками и так же недооценен атлетами скоростно-силовых дисциплин.

Бодибилдинг и фитнес-бикини. Вырастить на оксандролоне сколько-нибудь заметную массу мужчине - задача непростая. Зато он неплохо работает как антикатаболический щит на дефиците калорий. Сохраняет мышцы при жесткой сушке. Для женщин же оксандролон реально особый случай. За счёт низкого андрогенного индекса он дает плотность и рельеф с относительно небольшим (но не нулевым) риском вирилизации.

Пауэрлифтинг и тяжёлая атлетика. Суровые ребята ценят сабж за прирост силовых показателей без перехода в следующую весовую категорию.

Лёгкая атлетика и единоборства. Тоже любят. Препарат вызывает прирост взрывной силы, не забивая мышцы лишней водой.

В отличие от большинства ААС, давно выкинутых «официальной» медициной на свалку, оксандролон до сих пор в деле.

Тяжелые ожоги и кахексия. Единственный из ААС, одобренный FDA для восстановления массы тела после серьезных операций, травм, ожогов, а также при алкогольном циррозе и миодистрофиях Дюшенна и Беккера.

Педиатрия. Применялся у детей с задержкой роста и синдромом Тернера. Оксандролон меньше остальных стероидов ускоряет закрытие зон роста костей.

Остеопороз и саркопения. Изучается для сохранения мышечной и костной массы у пожилых.

Детекция
Долго среди посвященных гулял миф про «стероид выходного дня», который якобы вылетает из мочи за 10-12 дней.

Реальность беспощаднее.
Окно детекции составляет до 3-4недель.
Маркеры: сам оксандролон, его основной метаболит 17-эпиоксандролон, а с 2013 года ещё и пару новых долгоживущих метаболитов (продукты 18-нор-конверсии), которые в отдельных пробах держатся заметно дольше классических маркеров. Сульфатированные метаболиты у оксандролона тоже нашли в 2016, что ещё немного расширяет теоретическое окно обнаружения, хотя это не история про «год спустя».
Попытки проскочить контроль на оксандролоне чаще всего заканчиваются плохо именно в пауэрлифтинге, бодибилдинге и женской легкой атлетике. Продукт относительно бережет здоровье и отражение, но невидимкой для масс-спека давно не является.

Upd.: Алексей Андреевич @Bychkov_AA внес уточнение. С 2023 FDA отозвало с американского рынка коммерческий оксандролон (из-за небезопасности, ага). Он доступен только по индивидуальному рецепту в аптеках с рецептурно-производственным отделом.

Станозолол - молекула синтезированная в 1959 году и выведенная на рецептурный рынок США в 1962 под названием Винстрол.
В широких народных массах и на форумах подвальных атлетов более известен под этим торговым наименованием (или просто «Стан»). Олдафаги помнят бельгийскую Стромбу по 5 мг вместо привычных 2 мг.
Станозолол - один из немногих ААС, которые дожили до легального медицинского применения. Он до сих пор одобрен FDA для лечения наследственного ангионевротического отёка, а ранее использовался при остеопорозе и гипофизарном нанизме.

Химически станозолол - производное дигидротестостерона. Чтобы сделать из мужского гормона идеальный анаболикк, фарм-дизайнеры провели две радикальные операции:

1) Присобачили пиразольное кольцо к A-кольцу молекулы. Это придало препарату высокую анаболическую активность. Ароматизации препарат не подвергается в принципе, превратить его в эстроген невозможно, поскольку структура A-кольца несовместима с ферментом ароматазой.

2) Зафигачили 17α-алкилирование — причём как в пероральной (таблетки), так и в инъекционной форме (Винстрол Депо). Инъекционный станозолол - это не масляный раствор, а микрокристаллическая водная суспензия (редкость среди инъекционных ААС). Из-за 17α-алкилирования печени всю равно, глотаете вы его или колете в мышцу. Гепатотоксичность остаётся практически одинаковой.

Отличительным свойством станозолола является его способность создавать феноменальную «сухость», прорисовку и венозную сетку.
Кроме того, станозолол заметно подавляет глобулин, связывающий половые гормоны. В клинических исследованиях снижение доходило до 50% и более, хотя для этого обычно требуется несколько недель приёма. Это означает, что другие стероиды в стеке начинают работать сильнее за счёт большей доли свободного гормона в крови.

За эти качества станозолол ценили как бодибилдеры, применявшие его на финальном этапе сушки, так и легкоатлеты, за прирост взрывной силы и скорости без заметного роста массы тела.
Самым громким эпизодом в истории станозолола стал финал бега на 100 метров на Олимпиаде в Сеуле. Бен Джонсон обошёл Карла Льюиса с результатом 9.79 секунды, после чего в его моче обнаружили станозолол. История вышла мутная, как и сама моча, я уже писал о ней ранее.

За превращение тушки в скульптуру приходится платить справедливую цену.
Считается, что станозолол выводит жидкость, включая синовиальную, из-за чего суставы начинают «сохнуть» и хрустеть. Строгих контролируемых исследований именно этого механизма немного - приходится полагаться на слова атлетов и тренеров.

Данные по влиянию на липидный профиль, напротив, солидные. Станозолол - один из самых агрессивных ААС по влиянию на холестерин. Он резко снижает ЛПВП и повышает ЛПНП, ухудшая атерогенный профиль.

Гепатотоксичность. Как и любой 17α-алкилированный препарат, станозолол может вызывать холестатическую желтуху и повышение печёночных ферментов; описаны также редкие случаи пелиоза печени.

Из-за структуры ДГТ даже небольшие дозы могут вызывать у женщин огрубение голоса, рост волос по мужскому типу, нарушения цикла и гипертрофию клитора. Часть этих изменений необратима.

Допинг-контроль и долгоживущие метаболиты
Как и в случае с туринаболом, эпоха, когда станозолол можно было «слить» за пару недель до старта, прошла. Классические метаболиты выводились относительно быстро, но в последние 15 лет лаборатории ВАДА освоили детекцию долгоживущих метаболитов (в частности, гидроксилированных форм), что расширило окно обнаружения, по разным оценкам, вплоть до нескольких месяцев после последнего приёма.
Список дисквалифицированных за станозолол пополняется регулярно, от тяжелоатлетов, легкоатлетов и бойцов MMA до бейсболистов.
Станозолол остаётся неувядающей классикой. Он эффективен для создания идеальной картинки и столь же надежен в качестве способа гарантировано разрушить спортивную карьеру.

Хлордегидрометилтестостерон - безусловный бестселлер в галерее анаболических андрогенных стероидов. В кругах бескорыстных спортивных энтузиастов и биохакеров из подворотни более известен под ласковым уменьшительным именем турик.
В 1961 году это счастье синтезировали в восточногерманской VEB Jenapharm и внедрили в клиническую, а точнее, спортивную практику через пять лет.
В одной молекуле объединили две особенности.
1) Структурная модификация клостебола - введение в тестостерон атома хлора в C-4 положение, что блокирует взаимодействие молекулы с ароматазой. Результат - отсутствие конверсии в эстрадиол и защита потребителя от феминизации, задержки натрия и воды, и такой эстетической проблемы как гинекомастия.
2) 17α-алкилирование как у метандростенолона - добавление метильной группы к 17 атому углерода, обеспечивающее устойчивость стероидного ядра к первичному прохождению через печень и позволяющее употреблять препарат перорально, без лишних дырок в жопе.

Клостебол, к слову, триумфально вошёл в историю благодаря 1) звездной норвежской лыжнице Терезе Йохауг, которая якобы случайно намазала губы бальзамом с этим стероидом; 2) первой ракетке мира Янику Синнеру, жертве раздолбая физиотерапевта и мази под названием трифодермин, в результате получившему 15 суток за мелкое хулиганство трехмесячное отстранение на период, удачно пришедшийся на свободное от главных турниров время.

Эффективностъ туринабола обкатывалась не в рафинированных условиях 3-й фазы клинических исследований, а в рамках секретной государственной программы ГДР Staatsplan 14.25 … времена были суровые. Под руководством Штази и спортивных врачей недавние синегалстучные пионеры превращались в бультерьеров, способных рвать как Советы, так и Америку.

Туринабол обладает высоким анаболическим индексом (100-180%) при умеренной андрогенности (около 50%). Он не заливает, не вызывает скачков АД за счёт гиперволемии и даёт сухой прирост силовых показателей и скоростной выносливости. За что он и был уважаем в легкой и тяжелой атлетике, плавании, и борьбе.
Подвальная гопота из качалок
морщила нос. Весы не показывали плюс 10 кило за месяц. В попытках получить быстрый эффект адепты объемов завышали дозировки в 5-10 раз, искренне удивляясь потом желтоватому оттенку глаз и внезапно потемневшей моче.

Долгое время турик считался безопасным в плане контроля. Считалось, что его короткоживущие метаболиты вылетают из организма за 20-30 дней. То есть надо было хитро спрятаться и грамотно отмыться.

Всё изменилось в 2011-12 годах, когда Григорий Родченков и Тимофей Соболевский (Московская антидопинговая лаборатория... эх, были же времена) разработали и внедрили высокочувствительный метод для обнаружения долгоживущих сульфатированных метаболитов.
Оказалось, что молекулярные «хвосты» туринабола можно уверенно ловить в моче спустя 250-360 дней после окончания курса.

Повторный анализ проб Пекина-2008 и Лондона-2012 привел к валу дисквалификаций с последующим отъемом медалей у атлетов из стран бывшего СССР, а также Турции, Румынии и стран Восточной Европы.
Позже туринабол всплывал в качестве одного из трех ингредиентов коктейля «Дюшес». Об этом рецепте того же ГР (не путать с «гормошкой») будет позже.

Несмотря на то, что современный масс-спек щелкает турик, как болельщик второй лиги семки, естественный отбор среди спортивных функционеров и атлетов продолжается. Желающие проверить предельную чувствительность оборудования ВАДА, похоже, никогда не иссякнут.

Супрафизиологические дозы тестостерона (в спорте это от 300 до 2000+ мг в неделю, при норме заместительной терапии 70-100 мг/нед) гарантированно вызывают системный отклик.

Подавление оси
гипоталамус-гипофиз-яички)
Экзогенный Т по принципу отрицательной обратной связи подавляет секрецию ГнРГ в гипоталамусе и ЛГ/ФСГ в гипофизе.
Итог - прекращение эндогенного синтеза Т, прекращение сперматогенеза, апоптоз клеток Лейдига и Сертоли. В исходе тестикулярная атрофия и вторичный (гипогонадотропный) гипогонадизм.
Восстановление оси (ПКТ) с помощью антиэстрогенов (кломифен, тамоксифен) или ХГЧ не гарантирует возвращение к исходным базальным уровням, особенно после длительных или высокодозных курсов.

Кровь. Эритроцитоз и риск тромбозов/эмболий.
Т напрямую стимулирует эритропоэз через андрогеновые рецепторы в костном мозге и понижает уровень гепсидина, что увеличивает всасывание железа.
Гематокрит > 50-55% дает увеличение вязкости крови, гипертензию, критический рост риска инфаркта миокарда, ишемического инсульта и тромбоза глубоких вен.

Обмен липидов. Андрогены стимулируют печеночную триглицеридлипазу, в итоге ЛПВП вниз, ЛПНП вверх, что
по общепринятому мнению очень нехорошо, ибо способствует атерогенезу.

Ремоделирование миокарда. Да, высокие дозы андрогенов усиливают гипертрофию левого желудочка, а дальше фиброз, диастолическая дисфункция и повышенный риск внезапной аритмической смерти.

Эстроген- и ДГТ-обусловленные проблемы
Угри, сиськи, волосатые ладони плечи и лысина на голове - об этом уже говорили.

Юридический статус и терапевтические исключения (ТИ)
Тестостерон - это субстанция группы S1, запрещенная как в соревновательный, так и во внесоревновательный период. 4 года бана для первохода почти что гарантированы.

ГЗТ в спорте высших достижений. Получить ТИ на тестостерон профессиональному атлету практически невозможно. ВАДА требует доказательств органического гипогонадизма (например, гипофизарная микроаденома, резекция яичек, генетические синдромы).
«Возрастное снижение Т», «функциональный гипогонадизм спортсменов вызванный перетренированностью и дефицитом калорий» не являются основаниями для выдачи ТИ.
Введение Т под видом «лечения по справке от андролога» в 99% случаев заканчивается принудительным отдыхом от опостылевшей деятельности, либо переходом в разряд рыцарей без страха и упрека фитнес-инструкторов.

Ну и хватит про тестостерон… дальше поговорим об анаболиках.

В отличие от турика или метана, метаболиты которых в норме отсутствуют, тестостерон есть в организме всегда. Задача лаборатории сводится к доказательству, что найденный Т имеет экзогенное происхождение.
Для этого используется трехуровневая система.

1. Соотношение Тестостерон / Эпитестостерон (T/E ratio)
Эпитестостерон, природный стереоизомер Т, синтезируется параллельно с Т в соотношении примерно 1:1, но не обладает анаболической активностью (нафиг он нужен я не знаю).
При введении экзогенного Т собственный синтез Т и эпитестостерона падают симметрично. Поступающий снаружи Т в основном превращается в глюкуронид тестостерона, который выводится с мочой, а эпитестостерона в крови, как и в моче, почти нет. Соотношение T/E резко взлетает.
Порог ВАДА для него с 2004 года равен 4.0 (было 6.0, но ужесточили).
Однако же существуют аномалии (генетическая вариация фермента UGT2B17), приводящие к высокому соотношению T/E даже у тех, кто не фарит. Поэтому T/E 4.0 и больше - это повод потратить деньги на второй этап тестирования.

2. Масс-спектрометрия соотношения изотопов углерода (GC-C-IRMS).
В природе существуют два стабильных изотопа углерода, 12C (98.9% примерно) и 13C (1.1%).
Синтетический тестостерон получают из растительного сырья, стигмастерол или ситостерол, добываемых из сои или ямса. Дело в том, что растения активнее поглощают более легкий изотоп углерода (тут еще можно порассуждать про С3, С4 и CAM типы фотосинтеза, но в этом я ни черта не смыслю).
Эндогенный Т человека, питающегося по смешанному типу (то есть всем, что не приколочено), имеет более высокое содержание 13C. Кстати, а что у строгих вегетарианцев?
Т и его метаболиты сжигаются, в образующемся углекислом газе тупо промеряется соотношение изотопов δ13C в промилле (‰) для метаболитов Т и этот показатель сравнивается
с эндогенным референсным соединением (ERC), на которое введение Т не влияет (например, прегнандиол или эндогенный андростерон).
Разница между δ13C референса и метаболита Т (Δδ13C) 3.0‰ говорит о синтетическом происхождении Т.
Против этого анализа адвокаты атлета бессильны (на контаминацию спортпита или фермерского мяса тут не свалишь).

3. Биологический паспорт спортсмена, стероидный модуль
Продвинутая схема, которая мониторит динамику стероидного профиля конкретного организма на протяжении многих лет (пока организм еще кому-то нужен) Учитываются соотношения T/E, Андростерон/Этиохоланолон, 5α-андростандиол/5β-андростандиол. Если у атлета T/E всю дорогу было в районе 0.8, и внезапно скакнуло до 2.5 (что ниже порога 4.0, но всю равно подозрительно), возникают вопросы, алгоритм адаптивной модели помечает пробу как «Atypical Finding» (ATF) и автоматически отправляет её на IRMS (см. пункт 2).

Мораль. Если очень захотят, то зажопят и зачехлят. Однако же большинство «физкультурников», которые нахер антидопингу не упирались, могут быть спокойны. В их случае ограничивающим фактором являются возможные побочные эффекты и последствия, о которых потом.

Акне и вирилизация
Спина превращается в кратерное поле, а если «метаху» решит попробовать женщина, у неё появятся баритон из под усов и клитор размером с гороховый стручок.

Спортивная слава
В 60-е и 70-е метан ели абсолютно все, от Арнольда Шварценеггера до копьеметателей и штангистов. Это было золотое время, когда допинг-контроль заключался в вопросе: «Пацаны, вы же ничего не принимали, да?»
Но потом пришла эпоха хромато-масс-спектрометрии. Сам метан выводится из организма довольно быстро (период полувыведения от 3 до 6 часов). Но его долгоживущие метаболиты вынюхивают в моче даже через несколько месяцев после того, как спортсмен клятвенно побожился на Библии, что ест только куриную грудку и обезжиренный творог.
Сегодня попасться на метане в профессиональном спорте - это высшая степень клинического долбоебизма. Однако неутомимые воины света из ВАДА ежегодно банят пачки тяжелоатлетов и борцов, которые искренне недоумевают…

Ой, а как оно в меня попало?! Наверное протеиновую нямку загрязнили на заводе!

Метандростенолон - святая святых, икона и одновременно главный эликсир утилизации здоровья для нескольких поколений школоты, подвальных качков и советских тяжелоатлетов.
Снадобье обещало титанические мышцы, но впридачу дарило гинекомастию, печень размером с ведро и пожизненный абонемент в базу данных ВАДА.
В мире качалки метан - это не просто стероид. Это базовая религия. Каждая школьная легенда о том, как «Димон за лето раскачался до 90 кг», начинается с заветного блистера с розовыми пентаграммами или белыми таблеточками.

Рождение легенды: Штаты vs Союз
Вопреки дворовым легендам о том, что доктор Циглер сварил метан ночью на кухне из подручных реактивов, история была куда прозаичнее и циничнее.
Всё началось на чемпионате мира по тяжелой атлетике 1954 года в Вене (ранее, на Олимпиаде-52 в Хельсинки советы просто всех вынесли, вызвав у буржуев лютый батхёрт). В венском баре доктор американской сборной Джон Циглер напоил своего советского коллегу, и тот по секрету вывалил военную тайну.

Мы попросту льем тест ведрами.

Вернувшись в США, Циглер испытал чистый тестостерон на себе и паре лабораторных гоблинов. Мышцы перли, но вместе с ними приходили агрессия, облысение и отекшая простата. Поняв, что все не так просто, Циглер пошел на поклон к фармгиганту CIBA.
Швейцарские химики в 1957 году допилили молекулу тестостерона, получив метандростенолон (он же дианабол, патент 1958 года). Задумка была простой - сделать препарат с мощным анаболическим эффектом, но без превращения атлета в агрессивного волосатого павиана.
Первоначальная дозировка дианабола составляла смешные 5 миллиграммов в день (одну таблеточку с утра под язык). Но качки быстро поняли простую арифметику. Если от одной таблетки бицепс растет на сантиметр, то от десяти он вырастет на десять!
Уже к концу 60-х спортсмены жрали Дианабол горстями.
Видя, как изобретенная им витаминка превращает молодых парней в инвалидов с разрушенной печенью, гипертрофией миокарда и сдувшимися яичками, дедушка Циглер впал в глубокий экзистенциальный депресняк. Перед смертью в 1983 году он громко покаялся.

Лучше бы я вообще не связывался с этой дрянью. Я искренне жалею, что создал препарат, который искалечил столько людей.

Естественно, целевую аудиторию ворчание старика не остановило. к тому моменту метановая гидра уже жила своей жизнью в каждой качалке от Калифорнии до Люберец.

Матчасть
С точки зрения биохимии метандростенолон - это 17-α-алкилированный стероид. Молекулу допилили так, чтобы печень не смогла пережевать её при первом же прохождении. Препарат успешно проникает в кровь, но печень от такой наглости охреневает и начинает тихо умирать, выражая протест холестазом и взлетом трансаминаз до цифр, приводящих врачей в состояние паники. Формально анаболический индекс должен был быть мягким (анаболическая активность 200% от тестостерона, андрогенная - 50%). Но в организме метан превращается не просто в эстроген, а в 17-α-метилэстрадиол, дрянь, которая заставляет тушку запасать воду, подобно верблюду перед путешествием через Сахару.
Принял таблетку - и через пару дней ты залитый водой колобок, зато рабочий вес в жиме лежа вырос на 10 кг. Трицепс забит, качок счастлив, рожа как блин, ну и давление в качестве бонуса подскочило.
Метан - препарат честный. Он не прячет и не оттягивает побочки, а щедро делится с каждым, кто решил читить и экономить.

Гинекомастия (она же «гино» или «сучье вымя»… на самом деле, последнее - это подмышечный гидраденит, но кого такие нюансы волнуют). Из-за ароматизации у суровых бородатых дядей начинают расти вполне себе женские сиськи. Если вовремя не заглушить это ингибиторами ароматазы, дорога одна - к хирургу.

Гипоталамус-гипофиз-яйца. Собственный тестостерон после курса уходит в небытие. Яички сжимаются до размеров крыжовника и отказываются работать. Без ПКТ качок превращается в унылого евнуха с депрессией.

Печень - см. пункт про 17-α-алкилирование. Запивать метан пивом - лучший способ встать в очередь на трансплантацию.

Разговоры о "дизайнерских" стероидах не умолкают и по сей день. Есть такая городская легенда, согласно которой за любым успешным атлетом стоит команда яйцеголовых, разрабатывающих специально для него волшебные лекарства, о которых никто ничего не знает. ВАДА и этот вопрос решила с присущей ему незамысловатой прямотой, в алфавитном порядке перечислив в разделе S1 Запрещенного списка несколько десятков субстанций и добавив в конце фразу

... и другие субстанции с подобной химической структурой или подобным биологическим эффектом.

Так что драг-дизайнерам только и остается, что вспоминать золотые времена.

Продолжая стероидную тему хочу заметить, что разнообразных ААС в современном мире существует чуть больше, чем до фига. Но так как это ни разу не секрет для ВАДА, то и способов их определения достаточно. Не появись гормон роста и некоторые другие пептидные препараты (о них как-нибудь потом), эта борьба снаряда и брони имела бы большой простор для продолжения. Впрочем, ААС вполне себе синергично взаимодействуют с гормоном роста, поэтому пептиды темы стероидов не закрывают.

Разработку «дизайнерских стероидов» чуть ли не под каждого известного спортсмена, чтобы они, будучи неизвестными (незарегистрированными, незапатентованными) не ловились ни в моче, ни в крови теоретически предположить можно. Однако нужно учитывать, что перед тем, как вкормить дозу «инновационного препарата» в голову или в мускулистую жопу чемпиона, нужно опробовать молекулу не только на лабораторных зверьках, но и хотя на паре дюжин других не столь ценных как чемпион человеческих особей, что зачастую затруднительно (хотя для некоторых перенаселенных стран и преодолимо, наверное).
Впрочем, идея «дизайнерских стероидов» в целом описана верно: порыться в пыльном столе патентного отдела НИИ, отыскать там кучу формул, не дошедших до реализации, допилить их немного при необходимости (например заменить метильную группу этильной, пример будет ниже), наладить производство, … , profit. Кроме того, "старый-новый" или "старый-допиленный" препарат до поры до времени будет "легальным", то есть не запрещенным.

Человеком, которому пришла в голову эта банальная идея был американец Патрик Арнольд. Фигура в области разработки ААС настолько культовая, что Родченков перед ним со своими стероидами, растворенными в вискаре - просто дворовой проказник. Еще в глубоком детстве сопливый дрищ Патрик отхватил люлей от соседских хулиганов и, растирая сопли и грязь, пошел жаловаться папе. Папа был человеком старой закалки, поэтому в качестве утешения он подарил отпрыску гантели. Патрик начал качаться, но мышца не перла. Тренер из местной качалки включил юношу в число своих клиентов, начав поставлять тому вещества, на которые американские органы уже тогда недобро косились. Юный дрищ прибавил пять кило мышц за три месяца, после чего уверовал в науку вообще и в химию в частности. Так качалка привела на химфак молодое дарование.
Арнольду (не путайте с другим Арнольдом, здесь это фамилия) повезло, он познакомился с Дэном Дукейном, чуваком, который заслужил славу стероидного гуру, признанную даже на официальном уровне - чела дважды закрывали на вполне реальные сроки, но и за решеткой он пользовался значительным авторитетом, ибо занятия спортом в американских тюрьмах поощряются. Кстати, он же первым дотумкал до того, что кленбутерол - весьма неплохое подспорье для бодибилдера.

После знакомства все заверте…

Обсуждать лечение гиперлипидемии и НПВП - тоска смертная. А тут еще по телевизору заблокированным ресурсам Crossfit Games’26 показывают. Посмотрел я и решил, что надо бы подробнее написать о веществах, которые использовать не то что не рекомендуется, а прямо-таки запрещено.
Мы их в институтах не проходили, поэтому большинство коллег считают, что: 1) вещества эти употребляет только горстка упоротых маргиналов; 2) у них потом «хиз енг висит дер вниз энд не стоит» (привет, Денис, из прошлого); 3) отваливается печень; 4) развивается бесплодие; а самые прошаренные в курсе, что 5) на курсе резко возрастает риск сосудистых катастроф. На этом познания, как правило, заканчиваются за ненадобностью.

Любопытный клинический кейс. Один биохакер решил хакнуть систему, плотно курсил, но не качался, так как качаться вредно. В протоколе аутопсии - массивная ТЭЛА.

Олдфаги, помните журналы типа «Muscle&Fitnes» или «Качай мускулы» двадцатипятилетней давности с их рекомендациями, расписанными курсами и беззастенчивой рекламой черт-те чего. Поворчим… были же времена. Хотя и сейчас нет-нет, да и встретишь на официальном спортивном лектории выступление под интригующим названием вроде: «ПКТ или мост?» (было, у меня даже фотка где-то есть).
Короче, я тут до конца лета постараюсь повыкладывать накопившиеся заметки по разным тяжелым и не очень веществам. Начну с двух старых постов, вместо, так сказать, предисловия.

Warning! Написано для людей с образованием в ознакомительных целях. Допинг - зло, play true, мир, жвачка, плоскогубцы!