Акалабрутиниб: действие, побочные эффекты, взаимодействие с препаратами и продуктами питания.
1️⃣ Механизм действия
Акалабрутиниб — необратимо подавляет тирозинкиназу Брутона (TKБ), ключевой фермент в сигнальном пути B-клеточного рецептора (B-cell receptor, BCR).
Активация тирозинкиназы Брутона необходима для размножения и выживания злокачественных B-клеток при таких заболеваниях, как мантийноклеточная лимфома (МКЛ) и хронический лимфолейкоз (ХЛЛ).
❌ Акалабрутиниб блокирует передачу сигналов через BCR, NF-κB и другие пути.
⛔️ Это приводит к остановке клеточного цикла и апоптозу (запрограммированной клеточной гибели) опухолевых клеток.
2️⃣ Побочные эффекты
Частые
✖️ Гематологические (кровь) - нейтропения (до 30%), тромбоцитопения (15–20%), анемия
✖️ Желудочно-кишечные - диарея (30–40%), тошнота, рвота
✖️ Общие: утомляемость (20–30%), головная боль, артралгия
Серьезные
✖️ Кровотечения (10–15%) из-за ингибирования TKБ в тромбоцитах
✖️ Аритмии (сердце): фибрилляция предсердий (3–5%), особенно у пациентов с факторами риска
✖️ Инфекции (бактериальные, вирусные) на фоне подавления иммунитета
✖️ Печеночная токсичность (редко)
3️⃣ Взаимодействие с препаратами
✖️ Вещества, подавляющие особый фермент CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол): повышают концентрацию акалабрутиниба, увеличивая риск токсичности.
✖️ Вещества, усиливающие активность CYP3A4 (рифампицин, фенобарбитал): снижают эффективность препарата.
✖️ Антикоагулянты/антиагреганты (варфарин, аспирин): риск кровотечений усиливается.
✖️ Препараты, удлиняющие QT-интервал (макролиды, антиаритмики): возможна комбинированная провокация аритмии.
Рекомендации:
✖️ обязательно сообщать вашему лечащему врачу ВСЕ принимаемые 💊
✖️ по согласованию с врачом, корректировка дозы при комбинации с сильными ингибиторами/индукторами CYP3A4
✖️ мониторинг ЭКГ и свертываемости крови.
4️⃣ Взаимодействие с продуктами питания
✖️ Грейпфрут, помело, гранат и соки из них подавляют CYP3A4, усиливая побочные эффекты акалабрутиниба.
✖️ Зверобой, наоборот, усиливает CYP3A4, снижая эффективность препарата.
Грейпфрут, помело, гранаты, зверобой нужно исключить из рациона.
Акалабрутиниб можно принимать независимо от еды в любое время суток в одно и тоже время!
✨
Всем хорошего дня!
Вернуться к навигации по ХЛЛ https://t.me/simple_hematology/87
1️⃣ Механизм действия
Акалабрутиниб — необратимо подавляет тирозинкиназу Брутона (TKБ), ключевой фермент в сигнальном пути B-клеточного рецептора (B-cell receptor, BCR).
Активация тирозинкиназы Брутона необходима для размножения и выживания злокачественных B-клеток при таких заболеваниях, как мантийноклеточная лимфома (МКЛ) и хронический лимфолейкоз (ХЛЛ).
❌ Акалабрутиниб блокирует передачу сигналов через BCR, NF-κB и другие пути.
⛔️ Это приводит к остановке клеточного цикла и апоптозу (запрограммированной клеточной гибели) опухолевых клеток.
2️⃣ Побочные эффекты
Частые
✖️ Гематологические (кровь) - нейтропения (до 30%), тромбоцитопения (15–20%), анемия
✖️ Желудочно-кишечные - диарея (30–40%), тошнота, рвота
✖️ Общие: утомляемость (20–30%), головная боль, артралгия
Серьезные
✖️ Кровотечения (10–15%) из-за ингибирования TKБ в тромбоцитах
✖️ Аритмии (сердце): фибрилляция предсердий (3–5%), особенно у пациентов с факторами риска
✖️ Инфекции (бактериальные, вирусные) на фоне подавления иммунитета
✖️ Печеночная токсичность (редко)
3️⃣ Взаимодействие с препаратами
✖️ Вещества, подавляющие особый фермент CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол): повышают концентрацию акалабрутиниба, увеличивая риск токсичности.
✖️ Вещества, усиливающие активность CYP3A4 (рифампицин, фенобарбитал): снижают эффективность препарата.
✖️ Антикоагулянты/антиагреганты (варфарин, аспирин): риск кровотечений усиливается.
✖️ Препараты, удлиняющие QT-интервал (макролиды, антиаритмики): возможна комбинированная провокация аритмии.
Рекомендации:
✖️ обязательно сообщать вашему лечащему врачу ВСЕ принимаемые 💊
✖️ по согласованию с врачом, корректировка дозы при комбинации с сильными ингибиторами/индукторами CYP3A4
✖️ мониторинг ЭКГ и свертываемости крови.
4️⃣ Взаимодействие с продуктами питания
✖️ Грейпфрут, помело, гранат и соки из них подавляют CYP3A4, усиливая побочные эффекты акалабрутиниба.
✖️ Зверобой, наоборот, усиливает CYP3A4, снижая эффективность препарата.
Грейпфрут, помело, гранаты, зверобой нужно исключить из рациона.
Акалабрутиниб можно принимать независимо от еды в любое время суток в одно и тоже время!
✨
Всем хорошего дня!
Вернуться к навигации по ХЛЛ https://t.me/simple_hematology/87