💙💙💙💙💙💙💙💙💙💙💙💙
"В царстве Морфея лишь спят да едят"
🛍 Торговые названия: амитриптилин он и в Африке амитриптилин, буквально...
✨ Механизм действия: ИОЗСиН, сниж. чувств. 5ht1a и бета-адренергич. рецепторов. Повыш. дофамин за счет ИОЗСН (дофамин инактивируется ОЗН). Антагонист 5ht2a, 5ht2c, M1, М3, H1, альфа1, а также (слабо) — 5ht3, 5ht6, 5ht7. Слабый ингибитор белков-переносчиков Глицина.
✅ Одобрен: БДР (в РФ ещё — при хр. боли, в т.ч. головной, мигрени, и лечение энуреза у детей). Хорош также при СРК с диареей. Может быть полезен для бессонницы, ФМА.
✨ ✨ Анализы перед началом приема (в идеальном мире): ЭКГ, глюкоза, липидограмма.
✨ Побочные эффекты: базовые для С, Н + M1(!), т.е. наруш. зрения, сухость во рту, запор, задержка мочи + альфа1, т.е. головокружение, ортостатическая гипотензия (4+!), + H1, что обеспечивает снотворный эффект. Удлиняет QT (2+!), иногда вызывает аритмии. В редких случаях повыш. риск судорог, агранулоцитоза; может повышать ХС, АЛТ, АСТ. Набор веса и седация выше среднего.
✨ Режим дозирования:
💙 БДР: 50-150 мг/сут. Нач. с 25 мг/сут, увелич. на 25 мг/сут каждые 3-7 дней, макс. 225/300 мг (в стационаре).
💙 Боли, СРК, энурез: 25-75 мг/сут. Нач. с 6,25-12,5 мг/сут, увелич. каждые 3-7 дней на 12,5 мг/сут.
Т1/2 = 9-46 часов (18-95 для метаболита)
✨ Рекомендации: лучше на ночь или большую часть перед сном, если в 2 приема. СО может быть в теч. 2 недель даже при плавном снижении.
✨ Взаимодействия: 💙действие симпатомиметиков (но💙действие клонидина и метилдопы) и💙действие антигипертензивных препаратов (в т.ч. клофелина). Может усилив. токсичность лития.
Флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, дулоксетин, галоперидол, фенотиазины, вальпроаты, фенитоин, метилфенидат, циметидин, кетоконазол, БКК, дроперидол, дисульфирам и КОКи 💙 уровень в крови.
Не применять с пимозидом, тиоридазином и др.препаратами, удлин. QT, а также холинолитиками.
Сопутствующие заболевания:
🫀 ХБП: лучше снизить дозу, а при тяжелых нарушениях нельзя.
🧠 ХПечН: то же; запрещено вместе с алкоголем.
🫀 ССЗ: нельзя при удлинении интервала QT, аритмиях, ХСН 3-4, ИБС, после ИМ и при брадикардии, гипокалиемии.
Отдельные группы пациентов:
✨ Пожилые: нач. с 25 мг/сут; макс. 100 мг/сут.
👧 Дети (12+): то же самое, но в РФ: 6-10 лет = 10-25 мг/сут, а 11+ = 25-50 мг/сут.
✨ Беременность (С), грудью не кормить.
✔️ Особенности: за счёт холинолитического эффекта ТЦА (в частности — амитриптилин) могут усугублять психотические симптомы. Не рекомендуется водить транспорт.
🤩 Резюме:
💙 Преимущества: низкая стоимость, эффективность (тут не поспоришь). Очень низкие дозы отлично подходят при хр. болях (как полинейропатических, так и головных) и при СРК с диареей, ночном энурезе. Не самая плохая опция "для сна".
💙 Недостатки: очень много побочек, в т.ч. весьма опасных — атония кишечника, задержка мочи, аритмии и остановка сердца, ортостатическая гипотензия с падениями, особенно у пожилых, ввиду чего он, как и (почти) все его братья-трициклики скорее ушёл на покой, чем используется сейчас. Выраженная седация и набор веса. Неприятные межлекарственные взаимодействия, связанные с усилением побочек. Нельзя принимать при вождении транспорта, работе, связанной с опасными видами деятельности, и высокой умственной нагрузке. Длительный период полувыведения в этом случае недостаток, т.к. сонливость может сохраняться в течение всего дня. С осторожностью у кардиологических больных, у пожилых и детей. Все ТЦА имеют очень высокий риск инверсии фазы и усугубления течения в виде быстрых циклов при не распознанном БАР.
P.S. Некогда лучший и единственный, сейчас этот препарат скорее бесполезен, кроме указанных в преимуществах случаев, а для терапии депрессии — так вообще ушёл в 3-4 линии запаса! Риски стали превышать потенциальную пользу с появлением более безопасных и не менее эффективных АДов (напр., венлафаксин).
"В царстве Морфея лишь спят да едят"
🛍 Торговые названия: амитриптилин он и в Африке амитриптилин, буквально...
✨ Механизм действия: ИОЗСиН, сниж. чувств. 5ht1a и бета-адренергич. рецепторов. Повыш. дофамин за счет ИОЗСН (дофамин инактивируется ОЗН). Антагонист 5ht2a, 5ht2c, M1, М3, H1, альфа1, а также (слабо) — 5ht3, 5ht6, 5ht7. Слабый ингибитор белков-переносчиков Глицина.
✅ Одобрен: БДР (в РФ ещё — при хр. боли, в т.ч. головной, мигрени, и лечение энуреза у детей). Хорош также при СРК с диареей. Может быть полезен для бессонницы, ФМА.
✨ ✨ Анализы перед началом приема (в идеальном мире): ЭКГ, глюкоза, липидограмма.
✨ Побочные эффекты: базовые для С, Н + M1(!), т.е. наруш. зрения, сухость во рту, запор, задержка мочи + альфа1, т.е. головокружение, ортостатическая гипотензия (4+!), + H1, что обеспечивает снотворный эффект. Удлиняет QT (2+!), иногда вызывает аритмии. В редких случаях повыш. риск судорог, агранулоцитоза; может повышать ХС, АЛТ, АСТ. Набор веса и седация выше среднего.
✨ Режим дозирования:
💙 БДР: 50-150 мг/сут. Нач. с 25 мг/сут, увелич. на 25 мг/сут каждые 3-7 дней, макс. 225/300 мг (в стационаре).
💙 Боли, СРК, энурез: 25-75 мг/сут. Нач. с 6,25-12,5 мг/сут, увелич. каждые 3-7 дней на 12,5 мг/сут.
Т1/2 = 9-46 часов (18-95 для метаболита)
✨ Рекомендации: лучше на ночь или большую часть перед сном, если в 2 приема. СО может быть в теч. 2 недель даже при плавном снижении.
✨ Взаимодействия: 💙действие симпатомиметиков (но💙действие клонидина и метилдопы) и💙действие антигипертензивных препаратов (в т.ч. клофелина). Может усилив. токсичность лития.
Флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, дулоксетин, галоперидол, фенотиазины, вальпроаты, фенитоин, метилфенидат, циметидин, кетоконазол, БКК, дроперидол, дисульфирам и КОКи 💙 уровень в крови.
Не применять с пимозидом, тиоридазином и др.препаратами, удлин. QT, а также холинолитиками.
Сопутствующие заболевания:
🫀 ХБП: лучше снизить дозу, а при тяжелых нарушениях нельзя.
🧠 ХПечН: то же; запрещено вместе с алкоголем.
🫀 ССЗ: нельзя при удлинении интервала QT, аритмиях, ХСН 3-4, ИБС, после ИМ и при брадикардии, гипокалиемии.
Отдельные группы пациентов:
✨ Пожилые: нач. с 25 мг/сут; макс. 100 мг/сут.
👧 Дети (12+): то же самое, но в РФ: 6-10 лет = 10-25 мг/сут, а 11+ = 25-50 мг/сут.
✨ Беременность (С), грудью не кормить.
✔️ Особенности: за счёт холинолитического эффекта ТЦА (в частности — амитриптилин) могут усугублять психотические симптомы. Не рекомендуется водить транспорт.
🤩 Резюме:
💙 Преимущества: низкая стоимость, эффективность (тут не поспоришь). Очень низкие дозы отлично подходят при хр. болях (как полинейропатических, так и головных) и при СРК с диареей, ночном энурезе. Не самая плохая опция "для сна".
💙 Недостатки: очень много побочек, в т.ч. весьма опасных — атония кишечника, задержка мочи, аритмии и остановка сердца, ортостатическая гипотензия с падениями, особенно у пожилых, ввиду чего он, как и (почти) все его братья-трициклики скорее ушёл на покой, чем используется сейчас. Выраженная седация и набор веса. Неприятные межлекарственные взаимодействия, связанные с усилением побочек. Нельзя принимать при вождении транспорта, работе, связанной с опасными видами деятельности, и высокой умственной нагрузке. Длительный период полувыведения в этом случае недостаток, т.к. сонливость может сохраняться в течение всего дня. С осторожностью у кардиологических больных, у пожилых и детей. Все ТЦА имеют очень высокий риск инверсии фазы и усугубления течения в виде быстрых циклов при не распознанном БАР.
P.S. Некогда лучший и единственный, сейчас этот препарат скорее бесполезен, кроме указанных в преимуществах случаев, а для терапии депрессии — так вообще ушёл в 3-4 линии запаса! Риски стали превышать потенциальную пользу с появлением более безопасных и не менее эффективных АДов (напр., венлафаксин).