🤩🤩🤩🤩🤩🤩🤩🤩🤩🤩🤩
"Да я эти навязчивости на завтрак ем!"
🛍 Торговые названия: Анафранил, Клофранил и др.
✨ Механизм действия: ИОЗСиН, снижает чувствительность 5ht1a и бета-адренергических рецепторов. Повышает дофамин за счет ИОЗСН (дофамин инактивируется ОЗН). Умеренный антагонист 5ht2a, 5ht2b, 5ht2c и агонист (?) 5ht6 и 5ht7. Блокада M1, H1, альфа1. [Очень слабый Д2-антагонист?]
✅ Одобрен: ОКР, особенно резист. (в т.ч. у детей). Показан также: БДР, фобии, катаплексия, хр. боль, тревога, бессонница. Хорош при ночном энурезе, ДП/ДР, резист. тревожных р-вах, синдроме Туретта, РАС и кататонии.
✨ ✨ Анализы перед началом приема (в идеальном мире): ЭКГ, глюкоза, липидограмма.
✨ Побочные эффекты: базовые для С, Н, M1(!), H1, альфа1 + головокружение, ортостатическая гипотензия, наруш. зрения, секс. дисфункция, шум в ушах, повыш. риск судорог (!). Редко повыш. АЛТ, АСТ, ХС, пролактин, агранулоцитоз, увелич. л/у. Удлин. QT (3!), аритмии. Набор веса и седация выше среднего.
✨ Режим дозирования:
🟢 ОКР, БДР, фобии: 100-200 мг/сут. Нач. с 12,5-25 мг/сут, увелич. на 25 мг/сут каждые 5-7 дней до 100-150 мг/сут, макс. 250 мг/сут.
🟢 ночной энурез, катаплексия: 25-75 мг/сут.
Т1/2 = 12-36 часов (21 в среднем).
✨ Рекомендации:
Лучше принимать на ночь или большую дозу перед сном, если в 2 приема; есть пролонгированная форма с замедленным высвобождением, которая принимается 1 раз в сутки. При энурезе длительность лечения — около 3 мес. Снижать медленно по обычной схеме; но даже при плавном снижении синдром отмены может беспокоить ещё в течение пары недель.
✨ Взаимодействия:
Флуоксетин, флувоксамин (в 4 раза!), пароксетин, дулоксетин, галоперидол, фенотиазины, тиоридазин, циметидин, вальпроат, метилфенидат, тербинафин, сок грейпфрута 🤩 уровень в крови, а 🤩 карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, рифампицин, сигаретный дым.
Усиливает действие симпатомиметиков (кроме клонидина и метилдопы — их может ослаблять) и ослабляет действие антигипертензивных препаратов. С осторожностью вместе с диуретиками. Не применять с пимозидом, тиоридазином и др. препаратами, удлин. QT, и холинолитиками.
Сопутствующие заболевания:
🫀 ХБП: с осторожностью, лучше снизить дозу.
🧠 ХПечН: с осторожностью, лучше снизить дозу.
🫀 ССЗ: нельзя при удлин. QT, аритмиях, ХСН 3-4, ИБС, после ИМ и при брадикардии, гипокалиемии.
Отдельные группы пациентов:
✨ Пожилые: лучше снизить дозу, макс. 100 мг/сут (в РФ нельзя 65+!).
👧 Дети (5+ для ОКР и 9+ для ночного энуреза) — нач. с 25 мг/сут, увелич. до 50-100 мг/сут (3 мг/кг/сут), макс. 200 мг/сут; для энуреза 25-75 мг/сут.
✨ Беременность (С), грудью не кормить.
✔️ Особенности: Возможно, меньше других ТЦА вызывает седацию и секс. дисфункцию, а также с меньшим риском (как и все ТЦА) может усугублять психотические симптомы, но сильнее повышает риск судорог. За рубежом есть форма для внутривенного введения, которая может быть эффективнее при резистентности к таблетированной форме и начинать действовать в теч. неск. дней (обязательно отличать от инверсии фазы БАР!). Можно комбинировать при ОКР с флувоксамином (доза кломипрамина до 75 мг/сут, т.к. флувоксамин — напоминаю! — в 4 раза повышает его концентрацию). Единственный АД, который может сам повышать пролактин за счет выраженного серотонинергического действия. Теоретически, в исследованиях использовались и дозировки 400-500 мг/сут при контроле здоровья и ЭКГ, т.е. в стационарных условиях и на здоровых добровольцах из-за высокого риска кардиологических проблем.
В 10-20 больше ИОЗС, чем остальные ТЦА; в дозе всего 10 мг/сут занимает до 80% белков SERT, а при 150 мг/сут — почти 100%. Повышает С > в 100 раз, чем Н, д.
"Да я эти навязчивости на завтрак ем!"
🛍 Торговые названия: Анафранил, Клофранил и др.
✨ Механизм действия: ИОЗСиН, снижает чувствительность 5ht1a и бета-адренергических рецепторов. Повышает дофамин за счет ИОЗСН (дофамин инактивируется ОЗН). Умеренный антагонист 5ht2a, 5ht2b, 5ht2c и агонист (?) 5ht6 и 5ht7. Блокада M1, H1, альфа1. [Очень слабый Д2-антагонист?]
✅ Одобрен: ОКР, особенно резист. (в т.ч. у детей). Показан также: БДР, фобии, катаплексия, хр. боль, тревога, бессонница. Хорош при ночном энурезе, ДП/ДР, резист. тревожных р-вах, синдроме Туретта, РАС и кататонии.
✨ ✨ Анализы перед началом приема (в идеальном мире): ЭКГ, глюкоза, липидограмма.
✨ Побочные эффекты: базовые для С, Н, M1(!), H1, альфа1 + головокружение, ортостатическая гипотензия, наруш. зрения, секс. дисфункция, шум в ушах, повыш. риск судорог (!). Редко повыш. АЛТ, АСТ, ХС, пролактин, агранулоцитоз, увелич. л/у. Удлин. QT (3!), аритмии. Набор веса и седация выше среднего.
✨ Режим дозирования:
🟢 ОКР, БДР, фобии: 100-200 мг/сут. Нач. с 12,5-25 мг/сут, увелич. на 25 мг/сут каждые 5-7 дней до 100-150 мг/сут, макс. 250 мг/сут.
🟢 ночной энурез, катаплексия: 25-75 мг/сут.
Т1/2 = 12-36 часов (21 в среднем).
✨ Рекомендации:
Лучше принимать на ночь или большую дозу перед сном, если в 2 приема; есть пролонгированная форма с замедленным высвобождением, которая принимается 1 раз в сутки. При энурезе длительность лечения — около 3 мес. Снижать медленно по обычной схеме; но даже при плавном снижении синдром отмены может беспокоить ещё в течение пары недель.
✨ Взаимодействия:
Флуоксетин, флувоксамин (в 4 раза!), пароксетин, дулоксетин, галоперидол, фенотиазины, тиоридазин, циметидин, вальпроат, метилфенидат, тербинафин, сок грейпфрута 🤩 уровень в крови, а 🤩 карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, рифампицин, сигаретный дым.
Усиливает действие симпатомиметиков (кроме клонидина и метилдопы — их может ослаблять) и ослабляет действие антигипертензивных препаратов. С осторожностью вместе с диуретиками. Не применять с пимозидом, тиоридазином и др. препаратами, удлин. QT, и холинолитиками.
Сопутствующие заболевания:
🫀 ХБП: с осторожностью, лучше снизить дозу.
🧠 ХПечН: с осторожностью, лучше снизить дозу.
🫀 ССЗ: нельзя при удлин. QT, аритмиях, ХСН 3-4, ИБС, после ИМ и при брадикардии, гипокалиемии.
Отдельные группы пациентов:
✨ Пожилые: лучше снизить дозу, макс. 100 мг/сут (в РФ нельзя 65+!).
👧 Дети (5+ для ОКР и 9+ для ночного энуреза) — нач. с 25 мг/сут, увелич. до 50-100 мг/сут (3 мг/кг/сут), макс. 200 мг/сут; для энуреза 25-75 мг/сут.
✨ Беременность (С), грудью не кормить.
✔️ Особенности: Возможно, меньше других ТЦА вызывает седацию и секс. дисфункцию, а также с меньшим риском (как и все ТЦА) может усугублять психотические симптомы, но сильнее повышает риск судорог. За рубежом есть форма для внутривенного введения, которая может быть эффективнее при резистентности к таблетированной форме и начинать действовать в теч. неск. дней (обязательно отличать от инверсии фазы БАР!). Можно комбинировать при ОКР с флувоксамином (доза кломипрамина до 75 мг/сут, т.к. флувоксамин — напоминаю! — в 4 раза повышает его концентрацию). Единственный АД, который может сам повышать пролактин за счет выраженного серотонинергического действия. Теоретически, в исследованиях использовались и дозировки 400-500 мг/сут при контроле здоровья и ЭКГ, т.е. в стационарных условиях и на здоровых добровольцах из-за высокого риска кардиологических проблем.
В 10-20 больше ИОЗС, чем остальные ТЦА; в дозе всего 10 мг/сут занимает до 80% белков SERT, а при 150 мг/сут — почти 100%. Повышает С > в 100 раз, чем Н, д.