🆒🆒🆒🆒🆒🆒🆒🆒🆒
"И швец, и жнец, и на дуде игрец"
🛍 Торговые названия: Сероквель, Квентиакс, Кьюпинекс, Кетилепт.
✨ Механизм действия: антагонизм к постсинаптическим Д2-рецепторам, антагонист 5ht2a, 5ht2c, 5ht7 и агонист 5ht1a, ИОЗН (Na+-зависимого). Блокада H1, M1 и альфа1.
✅Одобрен: шизофрения и БАР (в т.ч. у детей), би-депрессия и ТРД. Показан также: нарушения поведения при деменции, БПарк, у детей и подростков; резистентное ГТР. Может быть полезен при сенестопатиях, перепадах настроения, импульсивности.
✨ ✨ Анализы перед началом приема (в идеальном мире): ИМТ, липидограмма, глюкоза, ОАК.
✨ Побочные эффекты: базовые для H1, M1, альфа1 + приапизм. Может повыш. QT(скорее в сочет. с др. и в высоких дозах). Нет ЭПС и повыш. пролактина. Набор веса выше среднего, а седация высокая.
✨ Режим дозирования:
🟠 Шизофрения: 400-800 мг/сут. Нач. с 25-50 мг/сут в 2 приема, увелич. е/д на 25-50 мг/сут, макс. 750 мг/сут.
🟠 БАР: 400-800 мг/сут. Нач. со100 мг/сут, увелич. е/д на 100 мг/сут, макс. 800 мг/сут. В исключительных случаях в условиях стационара может быть использована дозировка 1200 мг/сут.
🟠 Би-депрессия: 100-300 мг/сут в 1 прием. Может быть и меньше, особенно при обычной депрессии.
Т1/2 = 7-12 часов.
✨ Рекомендации:
Лучше в 2-3 приема и большую дозу на ночь за час до сна. Для пролонга та же доза, но в 1 прием вечером за 5-6 часов до сна, лучше натощак или с небольшим количеством еды.
✨ Взаимодействия:
Кветиапин 🤩: венлафаксин (?). Кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, ритонавир и грейпфрутовый сок 🤩 уровень в крови (вместе с ними не применять), а 🤩 карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин, рифампицин.
Не применять с кеноконазолом, эритромицином, кларитромицином и нефазодоном.
Сопутствующие заболевания:
🫀 ХБП: норм, при тяжелых нарушениях снижать на 25%.
🧠 ХПечН: то же самое.
🫀 ССЗ: с осторожностью.
Отдельные группы пациентов:
✨ Пожилые: снизить вдвое, в пределах 25-100 мг/сут или выше по переносимости.
👧 Дети: 13+ для шизофрении и 10+ для БАР; в РФ нельзя.
✨ Беременность (С), грудью не кормить. Чаще препарат выбора из АП при беременности.
✔️ Особенности:
Препарат, имеющий, наверное, самый широкий спектр показаний в зависимости от дозировки: психозы в рамках шизы и БАР 400-600+ мг, РДР и би-депрессия 100-300 мг, седативный эффект 25-100 мг. Хотя это антипсихотик, использовать его при шизофрении очень неудобно, ввиду короткого периода полувыведения и побочек, зато подходит для всех сценариев БАР — мания, депрессия, смешанка, поддерживающая терапия. Поэтому как антипсихотик и антидепрессант лучше пролонгированная форма, т.к. быстро ослабевает действие к концу суток, или в таком случае прием 2-3 р/сут. Часто используется как снотворное (форма с немедленным высвобождением), т.к. быстро связывается с Н1-рецепторами и быстро освобождается; правда по мере привыкания или увеличения дозы седация может уменьшаться. В первый месяц может снижаться уровень общ. и свободн. Т4. Лучше других для пожилых и при БПарк. и деменциях. У пожилых клиренс на 30-50% меньше. Может нарушать фазы сна (увелич. N2, а REM и N3 (глубокий сон) уменьшать).
🤩 Резюме:
❤️ Преимущества: широкий спектр действия — шизофрения, БАР, депрессии, деменции, даже ГТР, бессонница. Не вызывает ЭПС и не повышает пролактин. Неплохой выбор для пожилых пациентов, хотя нужно иметь в виду умеренное холинолитическое действие, что может ухудшать картину деменции. Относительно мало лекарственных взаимодействий. Есть пролонгированная форма. Подходит для соматических больных. Эффективен у детей, хотя в РФ не разрешен. Лучше других АП при беременности. Множество дженериков с низкой стоимостью.
❤️ Недостатки: множественные побочки, особенно седация и набор веса, метаболический синдром, из-за которых снижается комплайенс и приходится заменять препарат. Короткий период полувыведения, что решается пролонгированной формой, но которая намного дороже. Хотя часто используется как снотворное, может нарушать фазы сна.
"И швец, и жнец, и на дуде игрец"
🛍 Торговые названия: Сероквель, Квентиакс, Кьюпинекс, Кетилепт.
✨ Механизм действия: антагонизм к постсинаптическим Д2-рецепторам, антагонист 5ht2a, 5ht2c, 5ht7 и агонист 5ht1a, ИОЗН (Na+-зависимого). Блокада H1, M1 и альфа1.
✅Одобрен: шизофрения и БАР (в т.ч. у детей), би-депрессия и ТРД. Показан также: нарушения поведения при деменции, БПарк, у детей и подростков; резистентное ГТР. Может быть полезен при сенестопатиях, перепадах настроения, импульсивности.
✨ ✨ Анализы перед началом приема (в идеальном мире): ИМТ, липидограмма, глюкоза, ОАК.
✨ Побочные эффекты: базовые для H1, M1, альфа1 + приапизм. Может повыш. QT(скорее в сочет. с др. и в высоких дозах). Нет ЭПС и повыш. пролактина. Набор веса выше среднего, а седация высокая.
✨ Режим дозирования:
🟠 Шизофрения: 400-800 мг/сут. Нач. с 25-50 мг/сут в 2 приема, увелич. е/д на 25-50 мг/сут, макс. 750 мг/сут.
🟠 БАР: 400-800 мг/сут. Нач. со100 мг/сут, увелич. е/д на 100 мг/сут, макс. 800 мг/сут. В исключительных случаях в условиях стационара может быть использована дозировка 1200 мг/сут.
🟠 Би-депрессия: 100-300 мг/сут в 1 прием. Может быть и меньше, особенно при обычной депрессии.
Т1/2 = 7-12 часов.
✨ Рекомендации:
Лучше в 2-3 приема и большую дозу на ночь за час до сна. Для пролонга та же доза, но в 1 прием вечером за 5-6 часов до сна, лучше натощак или с небольшим количеством еды.
✨ Взаимодействия:
Кветиапин 🤩: венлафаксин (?). Кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, ритонавир и грейпфрутовый сок 🤩 уровень в крови (вместе с ними не применять), а 🤩 карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин, рифампицин.
Не применять с кеноконазолом, эритромицином, кларитромицином и нефазодоном.
Сопутствующие заболевания:
🫀 ХБП: норм, при тяжелых нарушениях снижать на 25%.
🧠 ХПечН: то же самое.
🫀 ССЗ: с осторожностью.
Отдельные группы пациентов:
✨ Пожилые: снизить вдвое, в пределах 25-100 мг/сут или выше по переносимости.
👧 Дети: 13+ для шизофрении и 10+ для БАР; в РФ нельзя.
✨ Беременность (С), грудью не кормить. Чаще препарат выбора из АП при беременности.
✔️ Особенности:
Препарат, имеющий, наверное, самый широкий спектр показаний в зависимости от дозировки: психозы в рамках шизы и БАР 400-600+ мг, РДР и би-депрессия 100-300 мг, седативный эффект 25-100 мг. Хотя это антипсихотик, использовать его при шизофрении очень неудобно, ввиду короткого периода полувыведения и побочек, зато подходит для всех сценариев БАР — мания, депрессия, смешанка, поддерживающая терапия. Поэтому как антипсихотик и антидепрессант лучше пролонгированная форма, т.к. быстро ослабевает действие к концу суток, или в таком случае прием 2-3 р/сут. Часто используется как снотворное (форма с немедленным высвобождением), т.к. быстро связывается с Н1-рецепторами и быстро освобождается; правда по мере привыкания или увеличения дозы седация может уменьшаться. В первый месяц может снижаться уровень общ. и свободн. Т4. Лучше других для пожилых и при БПарк. и деменциях. У пожилых клиренс на 30-50% меньше. Может нарушать фазы сна (увелич. N2, а REM и N3 (глубокий сон) уменьшать).
🤩 Резюме:
❤️ Преимущества: широкий спектр действия — шизофрения, БАР, депрессии, деменции, даже ГТР, бессонница. Не вызывает ЭПС и не повышает пролактин. Неплохой выбор для пожилых пациентов, хотя нужно иметь в виду умеренное холинолитическое действие, что может ухудшать картину деменции. Относительно мало лекарственных взаимодействий. Есть пролонгированная форма. Подходит для соматических больных. Эффективен у детей, хотя в РФ не разрешен. Лучше других АП при беременности. Множество дженериков с низкой стоимостью.
❤️ Недостатки: множественные побочки, особенно седация и набор веса, метаболический синдром, из-за которых снижается комплайенс и приходится заменять препарат. Короткий период полувыведения, что решается пролонгированной формой, но которая намного дороже. Хотя часто используется как снотворное, может нарушать фазы сна.